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Griséofulvine 122. (2s) - trans-7-chloro-2 Inverted Exclamation Marka, 4,6-triméthoxy-6 Inverted Exclamation Marka-méthylspiro (benzofuran-23h, 1 Inverted Exclamation Marka-2cyclohexene) -3,4 Inverted Exclamation Marka - La griséofulvine dione 125. 7-chloro-2-dione 126. 7-chloro-2-dione 128. 7-chloro-4,6-dimethox Ycoumaran-3-one-2-spiro-1-one 130 7-chloro - 4,6-dimethoxycoumaran-3-one-2-spiro-1- (2-one) 131 spiro (benzofuranne-2 (3H), 1-bêta-méthyl - 132 spiro (benzofuranne-2 (3H), 1 - bêta-méthyl - 133. Spiro (benzofuran-2 (3h), 1-bêta-méthyl - 2.3.3 Autres synonymes 4.2 Utilisations thérapeutiques Bibliothèque nationale des médicaments Medical Subject Headings fichier en ligne (MeSH, 1999) griséofulvine est utilisé dans le traitement DE teignes (RINGWORM INFECTIONS) DE LA PEAU, CHEVEUX onychomycose (oNYCHOMYCOSE) CAUSES PAR ESPÈCES SENSIBLES DE TRICHOPHYTON, Microsporum, Epidermophyton OU McEvoy, GK (ed.) American Hospital Formulary service - Drug information 94. Bethesda, MD..: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 83 MÉDICAMENT (EFP): DRUG EST UTILE DANS LE TRAITEMENT DE mycoses SUPERFICIELS CAUSES PAR TRICHOPHYTON mentagrophytes, RUBRUM, interdigitale, SCHOENLEINI, Sulphureum ET verrucosum, ET microsporum ET OVINI, CANIS, ET gypseum. Osol, A. et J. E. Hoover et al. (eds.). Remingtons Pharmaceutical Sciences. 15e éd. Easton, Pennsylvanie: Mack Publishing Co. 1975. p. 1166 MÉDICAMENT (EFP): pour traiter la teigne DE LA PEAU OU CLOUS PARTICULIÈREMENT CES ZONES DIFFICILES POUR TRAITER LOCALEMENT (EYE, BOUCHE, ZONES NAIL), OU CEUX REFRACTAIRE AUX AUTRES THÉRAPIE. Rossoff, I. S. Manuel des médicaments vétérinaires. New York: Springer Publishing Company, 1974. p. 247 GRISÉOFULVINE EST PAS EFFICACE DANS LE TRAITEMENT DE pityriasis versicolor, CANDIDOSE, DEEP mycosique INFECTIONS OU BACTÉRIENNES INFECTIONS ET SÉCURITÉ ET EFFICACITÉ DU MÉDICAMENT POUR INFECTIONS PROPHYLAXIE OU FONGIQUE ONT PAS ETE ETABLI. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 94. Bethesda, MD: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 83 PARCE GRISÉOFULVINE a une activité vasodilatatrice son utilisation a entraîné une certaine AMELIORATION PETIT NOMBRE DE PATIENTS ATTEINTS D'UNE MALADIE OU RAYNAUDS ANGINE DE POITRINE. PARCE QUE C'EST. A INHIBITEUR métaphase. / IT / A AUSSI ÉTÉ utilisé expérimentalement dans le traitement de la goutte. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 94. Bethesda, MD: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 83 griséofulvine est pas indiqué dans le traitement des infections mineures ou insignifiantes qui répondront aux antifongiques topiques seul. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1457 MÉDICAMENT (EFP). TESTE AGENT à antagoniser ACTION DE ERGOTAMINE. IT FACILITÉE 90 RÉDUCTION ERGOTAMINE-INDUITE NÉCROSE GANGRENE EN RAT TAIL. Jones, L. M. et al. Vétérinaires Pharmacologie Therapeutics. 4e éd. Ames: Iowa State University Press, 1977. p. 977 GRISÉOFULVINE ORAL 1 G QUOTIDIEN DANS LE TRAITEMENT DE mycosis fongoïde a été évaluée, PT RESSORT RESOLUTION COMPLETE DE SES ÉTATS PLAQUE mycosis fongoïde APRÈS INSTITUTION DE ORALE GRISÉOFULVINE THÉRAPIE POUR UNE INFECTION CHRONIQUE CHAMPIGNONS. MALADIE reparut sur ARRÊTER LE MÉDICAMENT Involuted DE SA REPRISE. SHELLEY WB BR J Dermatol 104 (APR): 477 (1980) USE Exptl: UNE MODIFICATION DRAMATIQUE DE CLINIQUE subpolaire tuberculoïdes LEPROSY ENVERS subpolaire lépromateuse LEPROSY a été observée pendant GRISÉOFULVINE THÉRAPIE DANS UN HOMME 29 ANS, EN DÉPIT IMMUNITÉ CELLULAIRE MEDIATION APPAREMMENT NORMAL . SHULMAN DG ET AL ARCH Dermatol 118 (11): 909 (1982) griséofulvine est indiqué dans le traitement de la teigne Barbae, pityriasis capitis, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis et onychomycose (onychomycose) causée par Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans , Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitale, Trichophyton verrucosum, Trichophyton megninii, Trichophyton gallinae, Trichophyton schoenleinii, Microsporum audouinni Microsporum canis, Microsporum gypseum et Epidermophyton floccosum. / Inclus dans l'étiquetage des produits US / Convention USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1457 griséofulvine est pas efficace dans le traitement des infections bactériennes, candidose, histoplasmose, actinomycose, Sporotrichose, chromoblastomycoses, coccidioïdomycose, blastomycose nord-américaine, la cryptococcose, pityriasis versicolor, ou nocardiose. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1457 IN VITRO, la griséofulvine CONCN DE 0,15-0,5 UG / ML INHIBIT ESPÈCES DE TRICHOPHYTON, Microsporum, Epidermophyton floccosum. American Hospital Formulary Service. Volumes I et II. Washington, DC: American Society of Hospital Pharmacists, 1984. p. 08:12 griséofulvine est FONGISTATIQUE IN VITRO POUR DIFFERENTES ESPECES DE DERMATOPHYTES Microsporum, Epidermophyton, TRICHOPHYTON. N'a aucun effet sur BACTÉRIES OU SUR LES AUTRES CHAMPIGNONS, LEVURE, Actinomyces, OU NOCARDIA. JEUNES, CELLULES métaboliser ACTIVEMENT PEUVENT ÊTRE TUÉS PAR LA DROGUE, MAIS PLUS, PLUS ELEMENTS DORMANT NE SONT INHIBITED. Gilman, A. G. L. S. Goodman et A. Gilman. (eds.). Goodman et Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics. 6e éd. New York: Macmillan Publishing Co. Inc. 1980. p. 1237 4.3 Drug Avertissement THRUSH ORALE EN RAISON DE candidoses SURCROISSANCE A. EU LIEU. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 94. Bethesda, MD: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 84 GRISÉOFULVINE. EST CONTRE - CHEZ LES PATIENTS ATTEINTS porphyrie aiguë intermittente OU UNE HISTOIRE DE. / IT /, HÉPATOCELLULAIRE PANNE, ET hypersensibilité au médicament. UTILISATION SURE. PENDANT LA GROSSESSE EST PAS ETABLI. American Medical Association, Conseil sur les drogues. AMA Evaluations Drug annuel 1994. Chicago, IL: American Medical Association, 1994. p. 1593 RAREMENT, DIMINUTION TRANSITOIRE DE L'AUDIENCE EST PRODUITE. Paresthésie DES MAINS ET DES PIEDS A SUIVIE THÉRAPIE PROLONGÉE. PARFOIS, LES GRANDES DOSES ONT OBTENU. Symptômes psychotiques. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 94. Bethesda, MD: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 84 GRISÉOFULVINE A ÉTÉ PRÉSENTÉ À CAUSER TACHYCARDIE ET CHASSE. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 94. Bethesda, MD: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 84 GRISÉOFULVINE NE DOIT PAS ETRE UTILISE INDISTINCTEMENT, MAIS DOIT ETRE RESERVE AUX INFECTIONS ne se prêtent pas aux antifongiques topiques classiques. THÉRAPIE CONCOMITANTE devrait comprendre des mesures générales pour contrôler l'infection et pour empêcher la réinfection. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 94. Bethesda, MD: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 83 griséofulvine peut provoquer une toxicité fœtus lorsqu'il est administré à des femmes enceintes. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 94. Bethesda, MD: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 84 griséofulvine. peut entraîner une aménorrhée, une augmentation des saignements de percée, et. diminution de l'efficacité contraceptive lors de l'utilisation concomitante de contraceptifs oraux. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 94. Bethesda, MD: Société américaine des pharmaciens d'hôpitaux, Inc. 1994 (plus suppléments). p. 84 rechute clinique se produira si le médicament est arrêté avant que l'organisme infectant est éradiquée. American Medical Association, Conseil sur les drogues. AMA Evaluations Drug annuel 1994. Chicago, IL: American Medical Association, 1994. p. 1594 VET: ADMIN GRISÉOFULVINE AUX ANIMAUX IP OU IV EN DOSES MASSIVES PRODUIRA DES DOMMAGES AU ÉPITHÉLIUM SEMINAL, CEPENDANT, pas de tels effets ont été observées après ADMIN ORALE DE DOSES CLINIQUES HABITUELS AUX CHATS CHIENS. Aronson, C. E. (ed.). Veterinary Pharmaceuticals Biologicals, 1980-1981. Media, Pa. Harwal Publishing Co. 1980. p. 16/246 effets négatifs potentiels sur le foetus: embryotoxique et tératogène chez le rat. Le transfert placentaire a été démontré chez l'homme à l'utilisation à long terme ne sont pas recommandés. EFFETS SECONDAIRES POTENTIELS SUR allaités NOURRISSON: Aucun connu. FDA Catégorie: C (C études chez les animaux de laboratoire ont révélé des effets indésirables sur le fœtus (tératogène, embryotoxique, etc.), mais il n'y a pas d'études contrôlées chez les femmes enceintes Les avantages de l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes peut être acceptable en dépit de son. les risques potentiels, ou il n'y a pas d'études d'animaux de laboratoire ou d'études adéquates chez les femmes enceintes.) / de la table II / Stockton, DL et comme. Paller. J Am Acad Dermatol 23 (1): 87-103 (1990) Étant donné que la griséofulvine est dervived d'une espèce de Penicillium, il est théoriquement possible que les patients intolérants aux pénicillines ou pénicillamine peuvent être intolérants de griséofulvine. Cependant, la sensibilité croisée entre la griséofulvine et les pénicillines ou pénicillamine n'a pas été cliniquement prouvé. En outre, les patients sensibles à la pénicilline ont reçu la griséofulvine sans difficulté. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1457 griséofulvine traverse le placenta. siamois ont rarement été rapportés chez les patients prenant griséofulvine au cours du premier trimestre de la grossesse. Par conséquent, ce médicament est déconseillée pendant la grossesse. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1458 Side / Effets indésirables: Ceux indiquant besoin de soins médicaux: Incidence moins fréquents: hypersensibilité de Confusion (éruption cutanée, urticaire ou démangeaisons) mycose buccale (douleur ou irritatin de la bouche ou de la langue) photosensibilité (sensibilité accrue de la peau au soleil). rare Incidence - plus fréquents avec l'utilisation prolongée et / ou de fortes doses: granulocytopénie ou leucopénie (maux de gorge et de la fièvre) hépatite (jaunissement des yeux ou la peau) névrite périphérique (engourdissement, douleur picotement ou faiblesse dans les mains ou les pieds). Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1458 Side / effets indésirables: Ceux indiquant le besoin d'une attention médicale que si elles persistent ou sont désagréables: Incidence plus fréquents: Maux de tête. Incidence moins fréquents: réactions gastro-intestinales Vertiges (diarrhée, nausées ou vomissements, douleurs à l'estomac) insomnie (trouble du sommeil) de fatigue inhabituelle. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1458 L'incidence des réactions graves associés à l'utilisation de la griséofulvine est très faible. L'un des effets secondaires est des maux de tête, il est parfois grave et disparaît en tant que thérapie se poursuit normalement. L'incidence de maux de tête peut être aussi élevé que 15. Les autres manifestations du système nerveux comprennent névrite périphérique, la léthargie, la confusion mentale, une diminution des performances des tâches de routine, la fatigue, des syncopes, des vertiges, vision floue, transitoire œdème maculaire, et l'augmentation des effets de de l'alcool. Gilman, A. G. T. W. Rall, A. S. Nies et P. Taylor (eds.). Goodman et Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics. 8e éd. New York, NY. Pergamon Press, 1990. p. 1173-4 Parmi les effets secondaires impliquant le tube digestif sont des nausées, des vomissements, la diarrhée, les brûlures d'estomac, flatulence, sécheresse de la bouche, et la stomatite angulaire. Gilman, A. G. T. W. Rall, A. S. Nies et P. Taylor (eds.). Goodman et Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics. 8e éd. New York, NY. Pergamon Press, 1990. p. 1174 Les réactions impliquant la peau sont l'urticaire au froid et au chaud, photosensibilité, lichen plan, érythème, érythème éruptions polymorphe-like, et vésiculaires et morbilliformes éruptions. Gilman, A. G. T. W. Rall, A. S. Nies et P. Taylor (eds.). Goodman et Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics. 8e éd. New York, NY. Pergamon Press, 1990. p. 1174 Indication 4.4 des médicaments pour le traitement des infections de teigne de la peau, des cheveux et des ongles, à savoir: tinea corporis, tinea pedis, tinea cruris, tinea Barbae, croûtes de lait ou d'autres conditions causées par des champignons. 5 Pharmacologie et Biochimie griséofulvine est un produit métabolique mycotoxique de Il a été le premier agent oral disponible pour le traitement des dermatophytoses et a été utilisé pendant plus de quarante ans. Griséofulvine est fongistatique avec une activité in vitro contre diverses espèces de Microsporum Epidermophyton et Trichophyton. Elle n'a aucun effet sur les bactéries ou d'autres genres de champignons. Après administration orale, la griséofulvine est déposé dans les cellules précurseurs kératiniques et a une plus grande affinité pour les tissus malades. Le médicament est étroitement liée à la nouvelle kératine qui devient très résistant aux invasions fongiques. Une fois que le complexe de kératine griséofulvine atteint le site de la peau de l'action, il se lie aux microtubules fongiques (tubuline), altérant ainsi la mitose fongique. 5.2 FDA Pharmacological Classification 5.2.1 Moitié Active D01AA08 - griséofulvine D - Dermatologie D01BA01 - griséofulvine D - Dermatologie 5.4 Absorption, distribution et excrétion chez les rats ayant reçu des doses orales de 100 mg / kg CORPS WT (36) CL-griséofulvine, 10 DE L'ACTIVITÉ EST dans l'urine après 24 h POUMON. IARC. Monographies sur l'évaluation du risque cancérogène des produits chimiques à l'homme. Genève: Organisation mondiale de la Santé, Agence Internationale pour la Recherche sur le Cancer, 1972-PRESENT. (Travail Multivolume). Disponible à: http://monographs. iarc. fr/index. php, p. V10 157 (1976) Microsize - variables, allant de 25 à 70 de la dose orale. Ultramicrosize - Presque complètement absorbé. L'absorption est nettement améliorée par l'administration ou après un repas gras. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1457 La griséofulvine est déposée à des concentrations variables dans la couche cornée de la peau, des cheveux et des ongles. Elle peut être détectée dans la couche cornée de la peau en quelques heures après l'administration. Seule une très petite fraction d'une dose orale est distribuée dans les fluides corporels et les tissus. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1457 Elimination: rénale. moins de 1 d'une dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Environ 36 de griséofulvine est excrété sous forme inchangée dans les fèces. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1457 griséofulvine est PROBABLEMENT DÉPOSÉ DANS LES CELLULES basale et EST ADOPTÉE EN ÉPIDERME AS VERS L'EXTERIEUR NORMAL DES PRODUITS DE CROISSANCE DE LA PEAU. CE. FAIT POUR LONGUE LATENCE DE TEMPS MÉDICAMENT EST COMMENCÉ JUSQU'À PREUVE DE L'AMÉLIORATION ARRIVE. Osol, A. et J. E. Hoover et al. (eds.). Remingtons Pharmaceutical Sciences. 15e éd. Easton, Pennsylvanie: Mack Publishing Co. 1975. p. 1,166 mal absorbés par IG allant de 25 à 70 de la dose orale. L'absorption est nettement améliorée par l'administration ou après un repas gras. Principalement hépatique avec les principaux métabolites étant 6-méthyl-griséofulvine et son conjugué glucuronide. Booth, N. H. L. E. McDonald (eds.). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 5e éd. Ames, Iowa: Iowa State University Press, 1982. p. 776 griséofulvine est principalement métabolisée en 6-dimethylgriseofulvin et son glucuronide. La Royal Society of Chemistry. Métabolisme Composé étrangères chez les mammifères. Volume 6: Une revue de la littérature publiée en 1978 et 1979. Londres: La Royal Society of Chemistry, 1981. p. 275 IT a été rapporté que 6-DEMETHYLGRISEOFULVIN EST LE MAJOR URINAIRE MÉTABOLITE. CHEZ L'HOMME, LE 4 précédemment rapporté déméthyl-GRISÉOFULVINE était absent. ACIDE GRISEOFULVIC (7-chloro-4,6-diméthoxy-6-trione) a été identifié. 5.6 biologique Half-Life DRUG a une demi-vie plasmatique d'environ 1 JOUR, ENVIRON 50 DE DOSE ORALE peuvent être détectés dans l'urine dans les 5 jours, SURTOUT SOUS FORME DE MÉTABOLITES / SRP: 36 dans les fèces dans les 5 jours / . Gilman, A. G. T. W. Rall, A. S. Nies et P. Taylor (eds.). Goodman et Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics. 8e éd. New York, NY. Pergamon Press, 1990. p. 1173 La demi-vie de griséofulvine dans le plasma canin a été trouvée être de 47 minutes. Booth, N. H. L. E. McDonald (eds.). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 5e éd. Ames, Iowa: Iowa State University Press, 1982. p. 775 5.7 Mécanisme d'action griséofulvine est fongistatique, mais le mécanisme exact par lequel elle inhibe la croissance des dermatophytes est pas claire. On pense à inhiber la mitose des cellules fongiques et la synthèse d'acide nucléaire. Il se lie également et interfère avec la fonction de la broche et microtubules en se liant à la tubuline alpha et bêta. Il se lie à la kératine dans les cellules humaines, puis une fois qu'il atteint le site d'action fongique, il se lie à des microtubes de champignons altérant ainsi le processus fongique de la mitose. griséofulvine fongistatique inhibe la mitose des cellules fongiques en provoquant une rupture de la structure du fuseau mitotique, en arrêtant ainsi la métaphase de la division cellulaire. Elle est déposée à des concentrations variables dans les cellules précurseurs de kératine de la peau, les cheveux et les ongles, ce qui rend résistantes à l'invasion fongique kératine. Comme la kératine infectée est versé, il est remplacé par un tissu sain. Convention de l'USP. Informations USPDI-médicament pour le professionnel de la santé. 14e éd. Volume I. Rockville, MD: États-Unis Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (plus Mises à jour). p. 1457
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